Actividad inhibitoria de dihidroxifenilpropenona sobre β-lactamasa de Enterobacter cloacae: estudio preliminar en el desarrollo de fármacos para enfrentar la resistencia bacteriana

  • Cristina Lucía Mora Grupo de Investigación en Sustancias Bioactivas, Sede de Investigación Universitaria, Universidad de Antioquia, Medellín, Colombia.
  • Julián Castaño Grupo de Investigación en Sustancias Bioactivas, Sede de Investigación Universitaria, Universidad de Antioquia, Medellín, Colombia.
  • María Consuelo Jaramillo Grupo de Investigación en Sustancias Bioactivas, Sede de Investigación Universitaria, Universidad de Antioquia, Medellín, Colombia.
Palabras clave: Enterobacter cloacae, ampicilina, cefalosporinasa, cromatografía de afinidad, inhibidores enzimáticos, chalconas.

Resumen

Introducción. Microorganismos patógenos como Enterobacter cloacae producen enzimas β-lactamasas que les confieren resistencia a los antibioticos β-lactámicos y actualmente se ha identificado la actividad limitada de los inhibidores enzimáticos, de modo que las únicas posibilidades para enfrentar la problemática son el diseño de nuevos fármacos y el uso racional de los mismos.

Objetivo. Evaluar el efecto de la chalcona dihidroxifenilpropenona sobre un aislamiento clínico de E. cloacae y sobre la enzima β-lactamasa aislada a partir de este microorganismo resistente como un aporte hacia la búsqueda de compuestos inhibidores de β-lactamasa.

Materiales y métodos. Se sintetizó la chalcona dihidroxifenilpropenona y se evaluó sobre el aislamiento clínico de E. cloacae para determinar la concentración mínima inhibitoria mediante el método de microdilución en caldo y con la β-lactamasa purificada mediante cromatografía de afinidad se realizaron estudios espectrofotométricos de cinética enzimática.

Resultados. La concentración mínima inhibitoria de la dihidroxifenilpropenona sobre E. cloacae fue de 35 μg/ml, el porcentaje de recuperación de la enzima β-lactamasa a partir del microorganismo fue de 31,75% y en el estudio cinético se evidenció actividad inhibitoria de acuerdo con los parámetros cinéticos de Vmax= 1,7 x 10-3 μM/min y K= 2330 μM.

Conclusión. La chalcona dihidroxifenilpropenona ejerce su actividad inhibitoria a través de la interacción con la enzima β-lactamasa y de esta manera protege la integridad estructural de los antibióticos β-lactámicos, este efecto sinérgico lo convierte en un compuesto promisorio en la búsqueda de alternativas para enfrentar la problemática de resistencia bacteriana.

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Publicado
2014-04-01
Cómo citar
Mora, C., Castaño, J., & Jaramillo, M. (2014). Actividad inhibitoria de dihidroxifenilpropenona sobre β-lactamasa de Enterobacter cloacae: estudio preliminar en el desarrollo de fármacos para enfrentar la resistencia bacteriana. Biomédica, 34(Sup1), 114-23. https://doi.org/10.7705/biomedica.v34i0.1668