DOI: https://doi.org/10.7705/biomedica.v34i0.1668

Actividad inhibitoria de dihidroxifenilpropenona sobre β-lactamasa de Enterobacter cloacae: estudio preliminar en el desarrollo de fármacos para enfrentar la resistencia bacteriana

Cristina Lucía Mora, Julián Castaño, María Consuelo Jaramillo

Resumen


Introducción. Microorganismos patógenos como Enterobacter cloacae producen enzimas β-lactamasas que les confieren resistencia a los antibioticos β-lactámicos y actualmente se ha identificado la actividad limitada de los inhibidores enzimáticos, de modo que las únicas posibilidades para enfrentar la problemática son el diseño de nuevos fármacos y el uso racional de los mismos.

Objetivo. Evaluar el efecto de la chalcona dihidroxifenilpropenona sobre un aislamiento clínico de E. cloacae y sobre la enzima β-lactamasa aislada a partir de este microorganismo resistente como un aporte hacia la búsqueda de compuestos inhibidores de β-lactamasa.

Materiales y métodos. Se sintetizó la chalcona dihidroxifenilpropenona y se evaluó sobre el aislamiento clínico de E. cloacae para determinar la concentración mínima inhibitoria mediante el método de microdilución en caldo y con la β-lactamasa purificada mediante cromatografía de afinidad se realizaron estudios espectrofotométricos de cinética enzimática.

Resultados. La concentración mínima inhibitoria de la dihidroxifenilpropenona sobre E. cloacae fue de 35 μg/ml, el porcentaje de recuperación de la enzima β-lactamasa a partir del microorganismo fue de 31,75% y en el estudio cinético se evidenció actividad inhibitoria de acuerdo con los parámetros cinéticos de Vmax= 1,7 x 10-3 μM/min y K= 2330 μM.

Conclusión. La chalcona dihidroxifenilpropenona ejerce su actividad inhibitoria a través de la interacción con la enzima β-lactamasa y de esta manera protege la integridad estructural de los antibióticos β-lactámicos, este efecto sinérgico lo convierte en un compuesto promisorio en la búsqueda de alternativas para enfrentar la problemática de resistencia bacteriana.


Palabras clave


Enterobacter cloacae, ampicilina, cefalosporinasa, cromatografía de afinidad, inhibidores enzimáticos, chalconas.

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